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我國熒光偏振技術(shù)成功應(yīng)用于高通量藥物篩選 (2005-03-30)

發(fā)布時(shí)間:2007-12-04 作者: 來源: 瀏覽:904
由科技部組織實(shí)施的 “創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化” 國家重大科技專項(xiàng)“新藥篩選平臺(tái)研究”課題組科研人員,經(jīng)過長(zhǎng)期攻關(guān)成功的將熒光偏振技術(shù)應(yīng)用于藥物篩選,建立了針對(duì)心血管系統(tǒng)藥物靶點(diǎn)的2種高通量藥物篩選模型,用于篩選治療心血管疾病的藥物,目前國內(nèi)外尚未見同樣模型的報(bào)道。 該項(xiàng)研究制備了2種用于熒光偏振技術(shù)專用的熒光標(biāo)記藥物靶點(diǎn)配基,通過競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合的方法,建立了2種高通量藥物篩選模型,能夠靈敏地篩選出能夠與靶點(diǎn)相結(jié)合的小分子化合物。由該模型篩選出的活性樣品(化合物),不僅可以用于新藥研究和開發(fā),而且對(duì)于新靶點(diǎn)的研究也具有重要價(jià)值。該方法操作簡(jiǎn)便,靈敏度高,假陰性或假陽性率低,全部試劑可以在實(shí)驗(yàn)室制備,降低了篩選成本。目前,兩種模型已經(jīng)完成篩選約16萬樣品,發(fā)現(xiàn)了十個(gè)具有研究?jī)r(jià)值和開發(fā)前景的活性樣品,為新藥研究提供了重要活性信息。
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